Los salicilatos (sistémica) Esta monografía incluye información sobre lo siguiente: 2) La aspirina, tamponada y de la daga; Primario: CN103 Secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 Tabletas Masticables Primario: CN103 Secundario: CN104; CN850; MS101 Primaria: MS101 Secundaria: CN103; CN104; CN850 Salicilato de sodio Primario: CN103 Secundario: CN104; CN850; MS101 Nota: Para obtener información sobre un producto aspirina con cubierta entérica que se utiliza para su antiácido, así como sus efectos analgésicos y antitrombóticos, ver Aspirina, bicarbonato de sodio y ácido cítrico (sistémica). Nombre utilizado comúnmente marca (s): 217 1; 217 Strong 1; Acuprin 81 1; Amigesic 6; Anacin 1; Anacin Capsulas 1; Anacin Extra Strength 1; Anacin Maximum Strength 1; Anacin Tablets 1; Anaflex 750 6; Antidol 1; Apo-ASA 1; Apo-ASEN 1; Arco Dolor Tablet 1; Arthrisin 1; Dolor de la artritis Ascriptin 2; Dolor de la artritis Fórmula 2; Fuerza Arthritis Bufferin 2; Arthropan 3; Artria S. R 1; Aspergum 1; Aspir Bajo-1; La aspirina Capsulas 1; Los niños de la aspirina Tablets 1; Aspirina Plus Guardia Estómago fuerza adicional de 2; Aspirina Plus Guardia Estómago fuerza regular de 2; Régimen de Aspirina Bayer Baja Dosis del adulto 1; Régimen de Aspirina Bayer Capsulas Fuerza Regular 1; Aspirin Tablets 1; La aspirina, recubierto 1; Aspirtab 1; Aspirtab-Max 1; Astone 1; Astrin 1; Dolor de espalda Capsulas 5; Los niños de Bayer Aspirina 1; Bayer Seleccione Maximum Strength Dolor de espalda alivio del dolor Fórmula 5; Bufferin Cápsulas 2; Bufferin Extra Strength Caplets 2; Bufferin Tablets 2; Buffex 2; Buffinol 2; Buffinol extra 2; C2 1; C2 Buffered 2; CMT 4; Calmine 1; Cama Artritis Analgésico 2; Cope 2; Coryphen 1; Disalcid 6; Dolor de espalda Píldoras de Doan 5; Tabletas fuerza regular de Doan 5; De Dodd Extra Strength 7; Pastillas de Dodd 7; Dolomine 1; Easprin 1; Ecotrin Capsulas 1; Ecotrin Tablets 1; Empirin 1; Entrophen 10 Cápsulas Super Fuerza 1; Entrophen 15 Tabletas fuerza máxima 1; Entrophen Capsulas 1; Entrophen Extra Strength 1; Entrophen Tablets 1; De liberación prolongada Bayer 8 horas 1; Extra Strength Bayer Artritis Dolor Cápsulas Fórmula 1; Extra Strength Aspirina Bayer Capsulas 1; Extra Strength Bayer Aspirin Tablets 1; Extra Strength Bayer Plus Cápsulas 2; Gensan 1; Genuino Aspirina Bayer Capsulas 1; Genuino Aspirina Bayer Tablets 1; Pastillas para el dolor Gin 7; Halfprin 1; Tablet Cefalea 1; Healthprin Adulto baja fuerza 1; Healthprin Resistencia Total 1; Healthprin media Dosis 1; Herbopyrine 1; Instantine 1; Kalmex 1; Magan 5; Magnaprin 2; Marthritic 6; Fuerza Máxima Seguridad Arthritis Foundation Coated Aspirina 1; Fuerza Ascriptin Máximo 2; Máxima Fuerza de Doan Analgésico Capsulas 5; Mobidin 5; Mono-Gesic 6; Nervine 1; Norwich Aspirina 1; NOVASEN 1; NOVASEN Sp. C 1; P-A-C Fórmula 1 Revisado; PMS-ASA 1; Dolor Aid 1; Fuerza Ascriptin Regular 2; Salflex 6; Salsitab 6; Sero-Gesic 5; Sloprin 1; San José masticable Adulto Aspirina 1; Tri-Buffered ASA 2; Tricosal 4; Trilisate 4; ZORprin 1. Otros nombres utilizados son Ácido acetilsalicílico y mdash; La aspirina y de la daga; ASA & mdash; La aspirina y de la daga; La colina de magnesio trisalicilato & mdash; La colina y magnesio salicilatos Ácido salicilsalicílico & mdash; Salsalate &Daga; La aspirina es un nombre de marca en Canadá; ácido acetilsalicílico es el nombre genérico. ASA, una denominación de uso común para la aspirina (o ácido acetilsalicílico), tanto en los EE. UU. y Canadá, es el término utilizado en el etiquetado del producto canadiense. Nota: Para obtener una lista de formas de dosificación y nombres de marca por la disponibilidad país, consulte la sección de dosificación (s) Formularios. &daga; No disponible comercialmente en Canadá. Nota: Todos los salicilatos tienen analgésico, anti-inflamatorio, y las acciones antipiréticas; Sin embargo, los usos clínicos entre los agentes específicos o formulaciones de dosificación puede variar debido a las diferencias reales farmacocinéticos, la falta de pruebas específicas, y / o falta de datos sobre el uso clínico. Analgésico & mdash; aspirina; La aspirina, el búfer; La colina salicilato; La colina y magnesio salicilatos; Magnesio Salicilato; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Anti-inflamatorio (no esteroideo) & mdash; aspirina; La aspirina, el búfer; La colina salicilato; La colina y magnesio salicilatos; Magnesio Salicilato; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Antipirético y mdash; aspirina; La aspirina, el búfer; La colina salicilato; La colina y magnesio salicilatos; [Magnesio Salicilato]; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo) & mdash; aspirina; La aspirina, el búfer; La colina salicilato; La colina y magnesio salicilatos; Magnesio Salicilato; Salsalate; Salicilato de sodio; Inhibidor de la agregación plaquetaria y mdash; Aspirin Tablets; Aspirin Tablets (masticables); Aspirina tabletas de liberación retardada; La aspirina, el búfer; Antitrombótico y mdash; Aspirin Tablets; Aspirin Tablets (masticables); Aspirina tabletas de liberación retardada; La aspirina, el búfer; Infarto de miocardio profiláctica & mdash; Aspirin Tablets; Aspirin Tablets (masticables); Aspirina tabletas de liberación retardada; La aspirina, el búfer; Infarto de reinfarto profiláctica & mdash; Aspirin Tablets; Aspirin Tablets (masticables); Aspirina tabletas de liberación retardada; La aspirina, el búfer; Indicaciones Nota: La información entre corchetes en la sección Indicaciones refiere a usos que no están incluidos en el etiquetado de los productos de Estados Unidos. Pain (tratamiento) o Fiebre (tratamiento) & mdash; salicilatos están indicados para aliviar el dolor leve a moderado, como dolor de cabeza, dolor de muelas y dolores menstruales y reducir la fiebre. Estos medicamentos proporcionan alivio sintomático solamente; terapia adicional para tratar la causa del dolor o la fiebre se debe instituir cuando sea necesario. Sin embargo, la presencia de una enfermedad que puede predisponer hacia el síndrome de Reye "s (es decir, una enfermedad febril aguda, especialmente la gripe o la varicela) se debe descartar antes de iniciar la terapia de salicilato en un paciente pediátrico o adolescente. & mdash; salicilatos se recomiendan para el alivio del dolor leve a moderado del hueso causada por enfermedad neoplásica metastásica. Sin embargo, la selección cuidadosa de los pacientes es necesario, especialmente en pacientes que reciben quimioterapia, debido a la plaqueta efecto de la aspirina aggregationinhibiting y porque salicilatos pueden causar hipoprotrombinemia o gastrointestinal o toxicidad renal. & mdash; formulaciones de liberación retardada que contienen aspirina o salicilato de sodio puede no ser tan útil como las formulaciones de liberación inmediata para la administración de una sola dosis de analgesia o antipyresis debido a la absorción retardada prolonga el inicio de la acción. Nota: La FDA ha propuesto que la cafeína (presente como un adyuvante analgésico en algunos productos de aspirina) ser clasificado como un ingrediente Categoría III (es decir, que carecen de la documentación de la eficacia) en OTC analgésicos / antipiréticos medicamentos. La inflamación, no reumática (tratamiento) & mdash; salicilatos están indicados para aliviar mialgia, dolor musculoesquelético, y otros síntomas de enfermedades inflamatorias no reumáticas tales como lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis, tenosinovitis y aguda inespecífica. La artritis, reumatoide (tratamiento) Artritis, juvenil (de tratamiento) o La osteoartritis (tratamiento) & mdash; salicilatos están indicados para el alivio sintomático de la artritis reumatoide aguda y crónica, la artritis juvenil, la osteoartritis, y enfermedades reumáticas relacionados. La aspirina suele ser el primer agente que se utilizará y puede ser el fármaco de elección en pacientes capaces de tolerar el tratamiento prolongado con dosis altas. Estos agentes no afectan el curso progresivo de la artritis reumatoide. & mdash; puede ser necesario el tratamiento concomitante con un glucocorticoide o un agente antirreumático modificador de la enfermedad, dependiendo de la afección a tratar y la respuesta del paciente. & mdash; [salicilatos también se utilizan para reducir las complicaciones artríticas asociados con lupus eritematoso sistémico.] La fiebre reumática (tratamiento) & mdash; salicilatos están indicados para reducir la fiebre y la inflamación en la fiebre reumática. Sin embargo, no evitan complicaciones cardíacas u otros asociados con esta condición. Salicilato de sodio se debe evitar en la fiebre reumática si complicaciones cardiacas congestivas están presentes debido a su contenido de sodio. Además, grandes dosis de cualquier salicilato se deben evitar en la fiebre reumática si carditis severa está presente debido a posibles efectos cardiovasculares adversos. La agregación plaquetaria (profilaxis) & mdash; Aspirina (tabletas, tabletas masticables, cápsulas de liberación retardada o tabletas, y formulaciones tamponadas) está indicado como un inhibidor de la agregación plaquetaria en lo siguiente: Ataques isquémicos transitorios, en los hombres, (profilaxis) Tromboembolismo, cerebral (profilaxis) o [Tromboembolismo, cerebral, la recurrencia (profilaxis)] 1 & mdash; La aspirina está indicada en el tratamiento de los hombres que han tenido una isquemia cerebral transitoria debido a la fibrina plaquetaria émbolos para reducir la recurrencia de ataques isquémicos transitorios (AIT) y el riesgo de accidente cerebrovascular y muerte . & mdash; [La aspirina también se utiliza en el tratamiento de mujeres con isquemia cerebral transitoria debido a la fibrina de las plaquetas émbolos. Sin embargo, su eficacia en la prevención del accidente cerebrovascular y muerte en pacientes de sexo femenino no se ha establecido. ] 1 & mdash; [La aspirina también está indicado en el tratamiento de pacientes con documentados, Tías inexplicables asociados con prolapso de la válvula mitral. Sin embargo, si los AIT se siguen produciendo en un juicio adecuado de la terapia con aspirina, la aspirina se debe suspender y un anticoagulante oral administrado en su lugar.] 1 & mdash; [La aspirina está también indicado para prevenir la embolia inicial o recurrente cerebrovascular, AIT, y accidente cerebrovascular tras la endarterectomía carotídea. ] & mdash; [La aspirina está indicada en el tratamiento de pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular trombótico completado, para prevenir una recurrencia.] 1 El infarto de miocardio (profilaxis) o Reinfarto de miocardio (profilaxis) & mdash; La aspirina está indicada para prevenir el infarto de miocardio en pacientes con angina de pecho inestable y para prevenir la recurrencia de infarto de miocardio en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio. & mdash; En un estudio, la aspirina redujo significativamente la tasa de reoclusión, reinfarto, accidente cerebrovascular y muerte cuando una sola dosis se administró a las pocas horas después de la aparición de los síntomas del infarto agudo de miocardio y diariamente a partir de entonces. El beneficio del tratamiento temprano con aspirina fue aditivo a la de la estreptoquinasa. Por lo tanto, se recomienda que se inicie la terapia con aspirina tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, incluso si el paciente está recibiendo la terapia trombolítica. & mdash; [Un estudio ha demostrado que la aspirina también puede prevenir el infarto de miocardio en personas de 50 años de edad y mayores que no tienen antecedentes de angina de pecho inestable o infarto de miocardio. Sin embargo, la incidencia de accidente cerebrovascular hemorrágico (pero no el número total de accidentes cerebrovasculares hemorrágicos más trombóticos) se incrementó ligeramente en los sujetos que recibieron aspirina. Además, la incidencia de infarto de miocardio, aunque mayor en el grupo placebo que en el grupo de aspirina, fue baja en ambos grupos. Por lo tanto, la aspirina "s beneficio en individuos aparentemente sanos no ha sido establecida. Sin embargo, la aspirina puede estar indicada para la prevención de un infarto de miocardio inicial en pacientes seleccionados, especialmente aquellos que pueden estar en riesgo debido a la presencia de la enfermedad arterial coronaria estable crónica ( como se muestra por la angina de esfuerzo o episódica angina, arteriografía coronaria anormal, o prueba de esfuerzo positiva) y / u otros factores de riesgo.] 1 [Tromboembolismo (profilaxis)] & mdash; La aspirina se utiliza en dosis bajas para disminuir el riesgo de tromboembolismo siguiente (cadera) cirugía ortopédica (especialmente el reemplazo total de cadera) y en pacientes con derivaciones arteriovenosas. & mdash; inhibidores de la agregación plaquetaria, aunque no tan consistentemente eficaz como un anticoagulante o un anticoagulante más dipiridamol, pueden proporcionar cierta protección contra el desarrollo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con prótesis valvulares cardiacas mecánicas. Por lo tanto, la administración de aspirina, solo o en combinación con dipiridamol, puede considerarse si la terapia anticoagulante está contraindicado para estos pacientes. Los pacientes con válvulas cardíacas bioprotésicas que están en ritmo sinusal normal generalmente no requieren tratamiento antitrombótico prolongado, pero la administración de aspirina a largo plazo pueden ser considerados de forma individual. 1 & mdash; La aspirina también se indica, solo 1 o en combinación con dipiridamol, para reducir el riesgo de trombosis y / o reoclusión de los injertos de vena safena aortocoronarios después de la cirugía de derivación coronaria. & mdash; La aspirina se indicó también, solo o en combinación con dipiridamol, para reducir el riesgo de trombosis y / o la reoclusión de la vena safena o prótesis femorales injertos de derivación poplítea. 1 & mdash; Debido a que el paciente puede estar en riesgo de complicaciones tromboembólicas, incluyendo infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, la terapia de aspirina a largo plazo también puede estar indicada para mantener la permeabilidad después de la angioplastia vascular coronaria o periférica y para el tratamiento de pacientes con insuficiencia vascular periférica causada por la arteriosclerosis. 1 & mdash; tratamiento antitrombótico prolongado generalmente no es necesario para mantener la permeabilidad del vaso después de procedimientos de reconstrucción vascular en alto flujo, las arterias de baja resistencia de más de 6 mm de diámetro. Sin embargo, la terapia de aspirina a largo plazo puede estar indicada, ya que los pacientes que requieren este tipo de procedimientos pueden estar en riesgo de otras complicaciones trombóticas. 1 [Enfermedad de Kawasaki (tratamiento)] 1 & mdash; La aspirina está indicado por sus propiedades anti-inflamatorias, antipiréticas, y efectos antitrombóticos en el tratamiento de la enfermedad de Kawasaki (síndrome de Kawasaki, síndrome de ganglio linfático mucocutáneo) en niños. Reduce la fiebre, alivia la inflamación (por ejemplo, linfadenitis, mucositis, conjuntivitis, serositis), y puede reducir la aparición de complicaciones cardiovasculares. Sin embargo, la combinación de altas dosis de gammaglobulina intravenosa y aspirina ha demostrado ser más eficaz que la aspirina sola en la reducción de la formación de anomalías de las arterias coronarias. 1 No se incluye en el etiquetado del producto canadiense. Farmacología / Farmacocinética Características físico-químicas: Nota: La aspirina es un salicilato acetilado; los otros salicilatos no acetilados son. Peso molecular & mdash; Aspirina: 180.16 El salicilato de colina: 241.29 Salicilato de sodio: 160.11 pKa & mdash; Aspirina: 3,5 Nota: Los otros salicilatos también son ácidas. Mecanismo de acción / efecto: Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y efectos de la aspirina se deben a acciones por tanto la acetil salicilato y las porciones de la molécula intacta, así como por el metabolito activo de salicilato. Las acciones de otros salicilatos se deben sólo a la parte de la molécula de salicilato. La aspirina inhibe directamente la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa para disminuir la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Salicilato puede inhibir competitivamente la formación de prostaglandinas. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos puede ser el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (y la consiguiente reducción de la actividad de la prostaglandina) en diversos tejidos, otras acciones también pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos. Analgésico: Los salicilatos: producir analgesia a través de una acción periférica mediante el bloqueo de la generación del impulso dolor y a través de una acción central, posiblemente en el hipotálamo. La acción periférica puede predominar y probablemente involucra la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, y, posiblemente, la inhibición de la síntesis y / o acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a la estimulación mecánica o química. Cafeína: Un sistema nervioso central (SNC) estimulante suave. Constricción inducida por cafeína de los vasos sanguíneos cerebrales, lo que conduce a una disminución en el flujo sanguíneo cerebral y en la tensión de oxígeno del cerebro, puede contribuir al alivio de algunos tipos de dolor de cabeza. Se ha sugerido que la adición de cafeína a la aspirina puede proporcionar un inicio más rápido de acción y / o alivio del dolor mejorado con dosis más bajas de analgésico. Sin embargo, la FDA ha determinado que los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado que la cafeína es un adyuvante analgésico efectivo o que no interfieren con la eficacia de la aspirina como antipirético. Anti-inflamatorio (no esteroideo): Mecanismos exactos no se han determinado. Los salicilatos pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas y, posiblemente, mediante la inhibición de la síntesis y / o acciones de otros mediadores de la respuesta inflamatoria. La inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y / o acciones de las enzimas lisosomales, y acciones en otros procesos celulares e inmunológicos en los tejidos conectivos y mesenquimales pueden estar involucrados. Antipirético: Puede provocar antipyresis actuando centralmente en el centro de calor-regulación hipotalámica de producir vasodilatación periférica que resulta en un aumento del flujo sanguíneo cutáneo, sudoración y pérdida de calor. La acción central puede implicar la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo; sin embargo, hay alguna evidencia de que las fiebres causadas por pirógenos endógenos que no actúan a través de un mecanismo de prostaglandinas también pueden responder al salicilato terapia. Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo): Ley mediante analgésicos y mecanismos antiinflamatorios; los efectos terapéuticos no se deben a la estimulación-hipofisario-adrenal. Inhibidor de la agregación plaquetaria: La plaqueta efecto de la aspirina aggregationinhibiting implica específicamente la capacidad del compuesto para actuar como un donante de acetilo a la membrana de las plaquetas; los salicilatos no acetilados no tienen ningún efecto clínicamente significativo sobre la agregación plaquetaria. La aspirina afecta a la función de las plaquetas mediante la inhibición de la enzima prostaglandina ciclooxigenasa en las plaquetas, evitando así la formación de la tromboxano A 2 agente de agregación. Esta acción es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas expuestas. La aspirina también puede inhibir la formación de la prostaciclina inhibidor de la agregación plaquetaria (prostaglandina I 2) en los vasos sanguíneos; Sin embargo, esta acción es reversible. Estas acciones pueden ser dosis-dependiente. Aunque existe alguna evidencia de que dosis inferiores a 100 mg por día puede no inhibir la síntesis de prostaciclina, la dosis óptima que suprime la formación de tromboxano A 2 sin suprimir la generación de la prostaciclina no se ha determinado. Otras acciones / efectos: Se propone que la toxicidad gastrointestinal de los salicilatos, especialmente aspirina, puede ser causada principalmente por la reducción de la actividad de las prostaglandinas (que ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal) debido a la toxicidad gastrointestinal superior ha sido reportado después de la administración rectal o parenteral de medicamentos anti drogas - inflammatory. Sin embargo, cuando se administran oralmente, estas medicaciones ácidas (a menos administrados en una formulación con recubrimiento entérico) probablemente también ejercen un irritante directo o efecto erosivo en la mucosa. Absorción: Los salicilatos: La absorción es generalmente rápida y completa después de la administración oral, pero puede variar de acuerdo con salicilato específico utilizado, forma de dosificación y otros factores como la velocidad de disolución de la tableta y el pH gástrico o intraluminal. Los alimentos disminuyen la tasa, pero no el grado de absorción. La absorción de las formulaciones con recubrimiento entérico generalmente se retrasa. La absorción de la aspirina desde el comprimido de goma de mascar es incompleta en comparación con la absorción de la tableta oral. Después de la administración rectal de la aspirina, la absorción se retrasa e incompleta en comparación con la absorción tras la administración oral de dosis iguales. La absorción de la aspirina se deteriora durante la fase febril temprana de la enfermedad de Kawasaki, luego aumenta a la normalidad en la fase de convalecencia. Absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Distribución: En la leche materna: Aspirina: Pico concentraciones de salicilato de 173-483 mcg por ml se han medido 5 a 8 horas después de la ingestión materna de una dosis única de 650 mg. El salicilato de sodio: Un total de 3 a 4 mg de salicilato se excreta después de la ingestión materna de una dosis única de 20 mg por kg de peso corporal (mg / kg). La unión a proteínas: Salicilato & mdash; alta (a la albúmina); disminuye a medida que aumenta la concentración de salicilato en plasma, con una concentración reducida albúmina plasmática o disfunción renal, y durante el embarazo. La cafeína y el mdash; Low. Biotransformación: Compuestos de salicilato son hidrolizados en gran medida en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre a salicilato, que se metaboliza más principalmente en el hígado. La cafeína y el mdash; hepática. Media vida: 15 a 20 minutos (por molécula intacta); hidroliza rápidamente a salicilato. En la leche materna (como salicilato) & mdash; 3,8 a 12,5 horas (promedio de 7.1 horas) después de una sola dosis de 650 mg de aspirina. Salicilato: Dependiente de la dosis y el pH de la orina; alrededor de 2 a 3 horas con dosis bajas o individuales y 20 horas o más con dosis muy altas; con dosificación repetida utilizando dosis antirreumáticos, puede variar de 5 a 18 horas. 3 a 4 horas. Es hora de la concentración plasmática máxima Generalmente 1 a 2 horas con dosis únicas; puede ser más rápida con las formas de dosificación líquidas; se puede retrasar con salsalato (en comparación con la aspirina) o con formulaciones de comprimidos o cápsulas de liberación retardada. Es hora de la concentración plasmática en estado estacionario Aumenta a medida que las concentraciones de la dosis y de plasma diarias se incrementan; con grandes (antirreumáticos) dosis de aspirina, puede requerir hasta 7 días. La concentración plasmática terapéutica Salicilato: Analgésico y antipirético: de 25 a 50 mcg por ml (2,5 a 5 mg por 100 ml); estas concentraciones son generalmente alcanzados con dosis antipiréticas / analgésicos individuales. Anti-inflamatorio / antirreumático: 150 a 300 mcg por ml (15 a 30 mg por 100 ml). Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio dentro de este rango por lo general se alcanzaron con dosis terapéuticas antirreumáticos. Sin embargo, debido a las diferencias interindividuales en la cinética de salicilato, amplias variaciones en las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se pueden producir en diferentes pacientes por la misma dosis. También, con grandes dosis o repetidas, las principales vías metabólicas se saturan; pequeños cambios en la dosis pueden resultar en grandes cambios en la concentración de plasma. Tiempo al pico efecto Antirreumático & mdash; Puede requerir de 2 a 3 semanas o más de tratamiento continuo. Eliminación: La aspirina y sales de salicilato & mdash; Renal; principalmente como libre de ácido salicílico y los metabolitos conjugados. Salsalate & mdash; Alrededor del 13% de la dosis se excreta como salsalato conjugado; pequeñas cantidades también se excretan sin cambios. El resto de la dosis se excreta como salicilato libre o conjugada. Nota: la excreción salicilato total no aumenta proporcionalmente con la dosis, pero la excreción de ácido salicílico sin metabolizar se aumenta con dosis más altas; También, hay grandes diferencias interindividuales en la cinética de eliminación. Además, la velocidad de excreción del total de salicilato y la cantidad de ácido salicílico libre eliminado se incrementan en la orina alcalina y la disminución en la orina ácida. En la diálisis & mdash; Salicilato & mdash; Hemodiálisis & mdash; Espacios libres de 35 a 100 ml por minuto se han reportado. La diálisis peritoneal y mdash; elimina más lentamente que con la hemodiálisis; espacios libres de 45 a 90 ml por hora han sido reportados en los lactantes. La cafeína y el mdash; Renal; principalmente en forma de metabolitos. Acerca de 1 a 2% de una dosis se excreta sin cambios. Precauciones a tener en cuenta Sensibilidad cruzada y / o problemas relacionados Los pacientes sensibles a uno salicilato, incluyendo salicilato de metilo (aceite de gaulteria), oa otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden ser sensibles a otros salicilatos también. Los pacientes sensibles a la aspirina no necesariamente pueden ser sensibles a los salicilatos no acetilados. Los pacientes sensibles al colorante tartrazina pueden ser sensibles a la aspirina también, y viceversa. Sensibilidad cruzada entre la aspirina y otros AINE que se traduce en reacciones broncoespásticas o cutáneas puede ser eliminado si el paciente se somete a un procedimiento de desensibilización (Ver Información general Dosificación). Los pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, difilina, oxtriphylline, teobromina, teofilina) pueden ser sensibles a la cafeína también. Embarazo / Reproducción Fertilidad & mdash; Los salicilatos han causado un mayor número de reabsorciones fetales en estudios con animales. Embarazo y mdash; Primer trimestre Para salicilatos & mdash; salicilatos atraviesa fácilmente la placenta. Aunque se ha informado de que el uso de salicilato durante el embarazo puede aumentar el riesgo de defectos de nacimiento en seres humanos, estudios controlados utilizando la aspirina no han mostrado pruebas de teratogenicidad. Los estudios en seres humanos con otros salicilatos no se han realizado. Los estudios en animales han demostrado que los salicilatos causan defectos de nacimiento, incluyendo la fisura de la columna vertebral y el cráneo; fisuras faciales; defectos en los ojos; y malformaciones del SNC, vísceras, y el esqueleto (especialmente las vértebras y costillas). (Aspirina tabletas de liberación prolongada: FDA embarazo categoría D; salicilato de magnesio y salsalato: FDA embarazo categoría C.) Para la cafeína y mdash; La cafeína atraviesa la placenta y alcanza de sangre y tejidos concentraciones similares a las concentraciones maternas. Estudios en humanos no han demostrado que la cafeína causa defectos de nacimiento. Sin embargo, estudios en animales han demostrado que la cafeína provoca anomalías esqueléticas en los dígitos y falanges (cuando se administra en dosis equivalentes al contenido de cafeína de 12 a 24 tazas de café al día durante el embarazo o cuando se administra en grandes dosis únicas, es decir, de 50 a 100 mg por kg de peso corporal [mg / kg]) y el desarrollo esquelético retraso (cuando se administra en dosis más bajas). Tercer trimestre Crónica, terapia salicilato de altas dosis puede resultar en gestación prolongada, aumento del riesgo de síndrome de posmadurez (daño fetal o muerte debido a la disminución de la función placentaria si el embarazo se prolonga en gran medida), y un mayor riesgo de hemorragia prenatal materna. Además, la ingestión de salicilatos, especialmente aspirina, durante las 2 últimas semanas del embarazo puede aumentar el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La posibilidad de que el uso regular al final del embarazo puede causar constricción o cierre prematuro del conducto arterioso fetal, que puede dar lugar a la hipertensión pulmonar persistente y la insuficiencia cardiaca en el recién nacido, también debe ser considerado. El uso excesivo o abuso de la aspirina al final del embarazo se ha informado a aumentar el riesgo de muerte fetal o neonatal, posiblemente a causa de la hemorragia prenatal o el cierre prematuro del conducto arterioso, y disminuir el peso al nacer; Sin embargo, los estudios que utilizan dosis terapéuticas de aspirina no han demostrado estos efectos adversos. Las mujeres embarazadas deben ser advertidos de no tomar aspirina durante el último trimestre del embarazo a menos que dicha terapia se prescribe y supervisado por un médico. El parto y el mdash; Crónica, la terapia de salicilato de dosis altas al final del embarazo puede resultar en trabajo de parto prolongado, partos complicados, y un mayor riesgo de hemorragia materna o fetal. Amamantamiento Para salicilatos: Los problemas en los seres humanos con dosis analgésicas habituales no se han documentado. Sin embargo, salicilato se distribuye en la leche materna; con, el uso crónico de dosis alta, el consumo por el infante puede ser lo suficientemente alta para causar efectos adversos. En un estudio, se midieron las concentraciones de salicilato de pico de 173 a 483 mcg por ml en la leche materna 5 a 8 horas después de la ingestión materna de una dosis única de 650 mg de aspirina. La vida media en la leche materna fue de 3,8 a 12,5 horas (promedio de 7.1 horas). Después de la ingestión materna de 20 mg / kg de salicilato de sodio, un total de 3 a 4 mg de salicilato se distribuye a la leche materna. Para la cafeína: La cafeína se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas; en dosis recomendadas, la concentración en el niño se considera que es insignificante. Pediatría Para salicilatos: El uso de aspirina puede estar asociado con el desarrollo del síndrome de Reye en niños y adolescentes con enfermedades febriles agudas, especialmente la gripe y la varicela. Se recomienda que la terapia de salicilato de no iniciarse en pacientes pediátricos o adolescentes febriles hasta después de la presencia de dicha enfermedad ha sido descartado. Además, se recomienda que la terapia salicilato crónica en estos pacientes interrumpirse si se produce una fiebre y no se reanudó hasta que se haya determinado que una enfermedad que puede predisponer al síndrome de Reye no está presente o ha seguido su curso. Otras formas de toxicidad salicilato también pueden ser más frecuentes en los pacientes pediátricos, especialmente los niños que tienen fiebre o están deshidratados. Especialmente se recomienda una monitorización cuidadosa de la concentración de salicilato sérico en pacientes pediátricos con enfermedad de Kawasaki. La absorción de la aspirina se deteriora durante la fase febril temprana de la enfermedad; Las concentraciones de salicilato de plasma anti-inflamatorias terapéuticas pueden ser extremadamente difícil de lograr. Además, a medida que pasa la fase febril, la absorción es mejorada; Toxicidad salicilato puede ocurrir si la dosis no se reajusta. Para la cafeína: Los pacientes pediátricos son especialmente susceptibles a sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC. Geriatría Los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos de salicilatos, posiblemente debido a la disminución de la función renal. Las dosis más bajas que las que normalmente se recomienda para los adultos, especialmente para el uso a largo plazo o para el uso de salicilatos de acción prolongada (como el de colina y magnesio salicilatos y salsalato), pueden ser necesarios. Interacción con otros medicamentos y / o problemas relacionados Las siguientes interacciones farmacológicas y / o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica (posible mecanismo de paréntesis, en su caso) y el mdash; no necesariamente incluido (»= gran importancia clínica): NOTA: Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, pueden también interactuar con este medicamento. Además de las interacciones que se señalan a continuación, la posibilidad debe tenerse en cuenta que y / o aumento del riesgo de hemorragia pueden ocurrir efectos aditivos o múltiples que conducen a la alteración de la coagulación de la sangre si un salicilato, especialmente aspirina, se utiliza simultáneamente con cualquier medicamento que tiene un potencial significativo para causando hipoprotrombinemia, trombocitopenia, o ulceración o hemorragia gastrointestinal. Para todos los salicilatos El acetaminofeno (uso concomitante prolongado de acetaminofeno con un ácido salicílico no es recomendable porque la administración crónica, alta dosis de los analgésicos combinados [1.35 gramos al día, o ingestión acumulada de 1 kg al año, durante 3 años o más] aumenta significativamente el riesgo de nefropatía por analgésicos , necrosis papilar renal, enfermedad renal en etapa terminal, y el cáncer del riñón o la vejiga urinaria; asimismo, se recomienda para uso a corto plazo de la dosis combinada de acetaminofeno más un salicilato sea superior a la recomendada para el acetaminofeno o un salicilato dan individualmente ) Acidificantes, urinarias, tales como: Cloruro amónico El ácido ascórbico (Vitamina C) Potasio o sodio fosfatos (acidificación de la orina por estos medicamentos disminuye la excreción de salicilato, dando lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de salicilato; el inicio del tratamiento con estos medicamentos en pacientes estabilizados con un ácido salicílico puede dar lugar a concentraciones de salicilato tóxicos) (la aspirina puede aumentar la excreción urinaria de ácido ascórbico; significación clínica no está clara, pero algunos médicos recomiendan suplementos de ácido ascórbico en pacientes que reciben tratamiento con aspirina en dosis altas prolongada) El alcohol o »Fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), otros (uso simultáneo de estos medicamentos con un ácido salicílico puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, como úlceras y sangrado gastrointestinal, también, el uso concomitante de un ácido salicílico con un AINE puede aumentar el riesgo Acerca DailyMed DailyMed proporciona información confiable acerca de los medicamentos comercializados en los Estados Unidos. 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La siguiente información sólo incluye el promedio de dosis de estos medicamentos. Si la dosis es diferente, no cambian a menos que su médico le indique que lo haga. Por forma de dosificación oral (comprimidos): Por forma de dosificación oral (comprimidos): Por forma de dosificación oral (comprimidos): Mantener fuera del alcance de los niños.